Zoldonrasib (RMC-9805) KRAS G12D 抑制劑說明書
Zoldonrasib (RMC-9805) 是一種有效且具有口服活性的 KRAS G12D 抑制劑。Zoldonrasib 可誘導KRAS G12D 突變型癌細胞凋亡 (apoptosis)。Zoldonrasib 具有研究 KRAS G12D 突變癌癥的潛力。
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生物活性
體外研究
Zoldonrasib (RMC-9805) (100 nM; 48 小時) 抑制 eCT26 (KRASG12D/G12D) 細胞中 CXCL1、GM-CSF 的產生并減少 CXCL10、CCL17 的產生[2]。
體內研究
Zoldonrasib (RMC-9805) (100 mg/kg; po; once daily for 4-8 days) 在 KRAS G12D 異種移植模型中顯示出抗腫瘤活性[2]。
動物模型：小鼠[2]
劑量：100 mg/kg
給藥方式：口服（PO），每日一次，連續(xù)給藥4–8天
結果：降低髓系來源抑制性細胞（如mMDSC、gMDSC）和M2型腫瘤相關巨噬細胞（TAMs）的水平；同時增加細胞毒性T細胞的比例，包括CD3ε⁺、CD4⁺和CD8⁺ T細胞。
溶解性數據
動物實驗：
請根據您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當的溶解方案。
以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現用現配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶
方案 一
請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.14 mM); 澄清溶液
此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。
生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
方案 二
請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.14 mM); 澄清溶液
此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
方案 三
請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.14 mM); 澄清溶液
此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。
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體外研究
Zoldonrasib (RMC-9805) (100 nM; 48 小時) 抑制 eCT26 (KRASG12D/G12D) 細胞中 CXCL1、GM-CSF 的產生并減少 CXCL10、CCL17 的產生[2]。
體內研究
Zoldonrasib (RMC-9805) (100 mg/kg; po; once daily for 4-8 days) 在 KRAS G12D 異種移植模型中顯示出抗腫瘤活性[2]。
動物模型：小鼠[2]
劑量：100 mg/kg
給藥方式：口服（PO），每日一次，連續(xù)給藥4–8天
結果：降低髓系來源抑制性細胞（如mMDSC、gMDSC）和M2型腫瘤相關巨噬細胞（TAMs）的水平；同時增加細胞毒性T細胞的比例，包括CD3ε⁺、CD4⁺和CD8⁺ T細胞。
溶解性數據
動物實驗：
請根據您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當的溶解方案。
以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現用現配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶
方案 一
請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.14 mM); 澄清溶液
此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。
生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
方案 二
請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.14 mM); 澄清溶液
此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
方案 三
請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.14 mM); 澄清溶液
此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。
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