在靶向蛋白降解領(lǐng)域,尤其是針對重要轉(zhuǎn)錄因子BCL6的分子膠藥物研發(fā),如何快速、精準地定量評估候選化合物誘導的三元復合物形成效率,是加速先導化合物發(fā)現(xiàn)與優(yōu)化的關(guān)鍵步驟。
為此,我們近期推出 Human BCL6/CRBN PROTAC Binding Kit。本試劑盒基于先進的均相時間分辨熒光(TR-FRET)技術(shù),專為定量檢測分子膠(如ARV-393)介導的DDB1/CRBN E3泛素連接酶復合體與BCL6靶蛋白之間的誘導性相互作用而設(shè)計,為高通量篩選與機理研究提供強大工具。
一、 核心原理:直接"可視化"蛋白復合物組裝
本試劑盒采用均相、免洗滌的檢測形式,通過靈敏的TR-FRET信號直接報告三元復合物的形成。
智能檢測設(shè)計:試劑盒提供Eu標記的供體抗體與Acceptor標記的受體抗體,分別特異性識別結(jié)合DDB1/CRBN復合物與BCL6蛋白上的不同標簽。
信號產(chǎn)生的關(guān)鍵:當樣品中存在有效的分子膠(如ARV-393)時,它能作為"橋梁",誘導DDB1/CRBN與BCL6在空間上緊密靠近,從而使對應的供體與受體抗體相互接近。
從能量轉(zhuǎn)移到特異信號:使用特定光源激發(fā)供體Eu時,其能量會通過熒光共振能量轉(zhuǎn)移(FRET)高效傳遞給鄰近的受體,最終激發(fā)出665 nm波長的特異性長壽命熒光信號。該信號的強度與ARV-393介導的三元復合物形成量直接成正比,實現(xiàn)精準定量。
二、 為何選擇本試劑盒?核心優(yōu)勢一覽
| 優(yōu)勢維度 | 傳統(tǒng)方法局限 | 本試劑盒解決方案 |
|---|---|---|
| 操作流程 | 多步驟、需洗滌(如ELISA、Pull-down),耗時費力,通量低。 | 真正均相檢測,"加入-混合-孵育-讀數(shù)",無需任何洗滌步驟,操作極簡,適合自動化。 |
| 檢測質(zhì)量 | 易受樣品基質(zhì)中短壽命熒光干擾,信噪比低。 | 時間分辨檢測,延遲測量有效扣除背景干擾,獲得超高信噪比與穩(wěn)定可靠的數(shù)據(jù)。 |
| 通量與成本 | 難以進行大規(guī)模化合物篩選。 | 完美適配384孔或1536孔板,專為高通量篩選(HTS)優(yōu)化,顯著節(jié)省珍貴樣品與試劑耗材。 |
| 信息維度 | 通常僅為終點法結(jié)合數(shù)據(jù)。 | 可進行實時動力學監(jiān)測,深入評估化合物誘導結(jié)合的速率與強度。 |
三、 廣泛的應用場景
BCL6靶向分子膠/PROTAC的高通量篩選:快速從大規(guī)模化合物庫中,發(fā)現(xiàn)能夠誘導CRBN與BCL6結(jié)合的全新活性分子。
構(gòu)效關(guān)系(SAR)研究:精確定量評估化合物結(jié)構(gòu)修飾對其誘導結(jié)合效能(效力)的影響,高效指導藥物化學優(yōu)化。
作用機制驗證:驗證候選化合物介導特異性三元復合物形成的能力,明確其作用模式。
化合物效能分級:為不同候選分子提供定量的結(jié)合活性數(shù)據(jù),用于優(yōu)先排序與后續(xù)開發(fā)決策。
四、 總結(jié)
Human BCL6/CRBN PROTAC Binding Kit 將復雜的誘導性蛋白-蛋白相互作用檢測,轉(zhuǎn)化為一個簡單、快速且數(shù)據(jù)質(zhì)量極高的均相檢測流程。它是您攻克BCL6靶點、加速下一代蛋白降解劑發(fā)現(xiàn)的理想選擇。
關(guān)于本產(chǎn)品
Human BCL6/CRBN PROTAC Binding Kit (產(chǎn)品編號:UA086021) 由優(yōu)愛生物(UA-Bio)研發(fā)生產(chǎn)。優(yōu)愛生物始終專注于為前沿生命科學探索與藥物研發(fā)提供高性能、高可靠性的創(chuàng)新檢測解決方案。此試劑盒的推出,彰顯了我們在靶向蛋白降解等尖端領(lǐng)域持續(xù)提供專業(yè)工具的技術(shù)實力,助力全球科研與工業(yè)用戶提升研發(fā)效率。
歡迎聯(lián)系優(yōu)愛生物獲取詳細技術(shù)資料與訂購信息。
精準驅(qū)動PROTAC研發(fā):Human BCL6/CRBN分子膠結(jié)合檢測試劑盒-南京優(yōu)愛(UA BIO), 重組蛋白專家